Benzocaine, là ester của p-aminobenzoic acid với ethanol, thuộc nhóm thuốc gây tê cục bộ được sử dụng trong giảm đau và khó chịu [đã giải]

Benzocaine, là ester của p-aminobenzoic acid với ethanol, thuộc nhóm thuốc gây tê cục bộ được sử dụng trong giảm đau và khó chịu do đau họng, kích ứng da, bệnh trĩ, ong đốt, vết côn trùng cắn, đau răng, viêm tai giữa, viêm tai ngoài cấp tính,.. Benzocaine được tổng hợp thành công lần đầu tiên vào năm 1900 bởi nhà khoa học Eduard Ritsert (1859-1946) và trở thành một bước phát triển mới trong lịch sử Dược học khi là biện pháp giảm đau cho bệnh nhân mà không cần sử dụng đến cocaine vốn là một chất có tác động gây nghiện.
Trong phòng thí nghiệm, benzocaine có thể được tổng hợp từ p-aminobenzoic acid và ethanol bằng phản ứng ester hóa với xúc tác là dung dịch sulfuric acid đặc bằng bộ dụng cụ được bố trí như hình vẽ.

Quy trình có thể được mô tả như sau:
• Bước 1: Cho 1,0 gam p-aminobenzoic acid và 10 mL ethanol tuyệt đối vào bình cầu. Dùng đũa thủy tinh khuấy đều hỗn hợp trong bình cầu cho đến khi thu được hỗn hợp đồng nhất.
• Bước 2: Thêm tiếp từ từ vào bình cầu 1 mL dung dịch H¬2SO4 đặc. Lắp bình cầu với ống sinh hàn và đèn cồn để được bộ thí nhiệm như hình vẽ trên. Tiến hành đun nóng bình cầu trong 30 phút.
• Bước 3: Để nguội hỗn hợp sản phẩm ở nhiệt độ phòng, sau đó chuyển toàn bộ hỗn hợp vào cốc thủy tinh có chứa 5 mL nước cất thu được dung dịch X.
• Bước 4: Thêm từ từ dung dịch Na2CO3 10% vào dung dịch X, tiến hành khuấy đều cho đến khi thu được hỗn hợp Y có độ pH xấp xỉ bằng 8.
• Bước 5: Chuyển hỗn hợp Y thu được vào máy lọc chân không, benzocaine sẽ kết tinh lại ở trên phễu lọc. Sử dụng một ít nước cất lạnh để rửa sạch benzocaine kết tinh, sau đó để nước bay hơi tự nhiên.
a) Ở bước 1 đã xảy ra phản ứng ester hóa giữa ethanol và p-aminobenzoic acid.
b) Công thức của benzocaine là (C2H5OOCC6H4NH3)2SO4.
c) Ở bước 4 chỉ xảy ra phản ứng của Na2CO3 với H2SO4.
d) Ở bước 5, dùng nước lạnh rửa benzocaine vì nó ít tan trong nước lạnh.